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盐酸洛美沙星颗粒
【字号:
通用名: 盐酸洛美沙星颗粒
  英文名: LOMEFLOXACIN HYDROCHLORIDE GRANULES
  拼音名: YANSUAN LUOMEISHAXING KELI
  本品主要成分为盐酸洛美沙星,其化学名为(±)-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3喹啉羧酸盐酸盐。 药品类别: 喹诺酮类
  适应症: 本品适用于敏感细菌引起的下列感染: 1.呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。 2.泌尿生殖系统感染:急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染,慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。 3.胃肠道细菌感染:由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.腹腔、胆道、伤寒等感染。 5. 骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。 8. 其他感染,如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
  性状: 本品为淡黄色颗粒,味甜、微苦。
  药理毒理: 1.药理 本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性;流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感;对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。 2.毒理:本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中,浓度≥226μg/ml 时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的本品时不影响其生育力。
  药代动力学: 本品口服后吸收完全,生物利用度为90%~98%。单次空腹口服400mg,1.5小时后达血药峰浓度(Cmax) 3.0~5.2mg/L。本品在体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度,血消除半衰期(t1/2?)约为7~8小时。本品主要通过肾脏排泄,给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%~80%,仅少量(5%)在体内代谢,胆汁排泄约10%。
  用法用量: 1.细菌性支气管感染:口服 一次0.4g,一日1次,或一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。 2.急性单纯性尿路感染:口服 一次0.4g,一日1次,疗程7~10日;复杂性尿路感染:一次0.4g,一日1次,疗程14日。 3.单纯性淋病:口服 一次0.3g,一日2次。 4.手术感染的预防:口服 一次0.4g,手术前2~6小时服用。?
  不良反应: 1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。 4.少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 5.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (4)关节疼痛。
  禁忌症: 1.对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。 2.孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
  注意事项: 1.肾功能减退者慎用,若使用,需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤ 40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为:第一剂仍予0.4g,此后0.2g,一日1次。 2. 肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝功能。 3. 原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。 4.喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。 5.食物对本品的吸收影响少,可空腹亦可与食物同服。 6.本品清除半衰期长达7~8小时,治疗一般感染时可一日1次,但如感染较重,或感染病原菌敏感性较低(如铜绿假单胞菌等)时,则宜予0.3g,每日2次。 7.只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时,在权衡利弊后小儿才可应用本品。 8.患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿,故每日进水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。 9.本品可引起光敏反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。 10.当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。